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        固相合成載體

        ? ? ? ? 固相多肽合成法自1963年發明以來,在生物活性多肽和蛋白質功能的研究、多肽藥物研究及生產等方面得到了廣泛應用。固相合成法的基礎是作為載體的高分子材料,這種材料一般為100~200目或200~400目的光滑圓球,骨架為低交聯度的聚苯乙烯,在骨架上再引入氯甲基、氨甲基、羥甲基、三苯基、二苯甲胺基等多種多樣的反應性基團。固相合成法的優點是不需煩瑣的中間分離、檢測,速度快。用平行合成的方法可在短時間內合成包括成千上萬個化合物的化合物庫,特別適合用于西藥的研發。
        ? ? ? ? 南開和成公司開發的固相合成載體,品種規格齊全,已銷售到世界幾乎所有發達國家。公司與各國著名的多肽合成公司都建立了密切的聯系。除向多肽合成公司提供一般載體樹脂和一些偶聯劑外,還接受委托,合成一些特殊的載體,如連接了氨基酸的載體,特殊溶脹度或基團負載量的載體,負載特殊基團的載體,清除樹脂等。
        主要常規載體的品種規格見下表。

        產品名稱 基團結構 規 ? ? ? ?格
        交聯度 粒徑 基團負載量
        (%) (目) (mmol/g)
        Merrifield樹脂 -CH2Cl 1,2 100~200,200~400 0.5~2.0
        Wang樹脂 -CH2-OC6H4-CH2OH 1,2 100~200,200~400 0.5~3.0
        芐醇樹脂 -CH2OH 1,2 100~200,200~400 0.5~3.0
        胺甲基(AM)樹脂 -CH2NH2 1,2 100~200,200~400 0.5~3.0
        MBHA樹脂 1,2 100~200,200~400 0.3~1.5
        三苯基甲基氯樹脂 1,2 100~200,200~400 0.4~1.6
        Rink?酸樹脂 1,2 100~200,200~400 0.3~1.2
        Rink?酰胺樹脂 1,2 100~200,200~400 0.3~1.0
        Rink?酰胺-MBHA 1,2 100~200,200~400 0.3~0.8
        磺酰氯樹脂 -SO2Cl 1,2 100~200,200~400 1.0~3.0
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